Penerangan Produk
Vanadium Picolinateialah kompleks koordinasi vanadium(IV) (ion vanadyl) dengan ligan asid picolinik. Kompaun ini tergolong dalam kelas agen penambah insulin-yang telah dikaji secara meluas untuk keupayaan luar biasa mereka untuk menormalkan tahap glukosa darah dalam kedua-dua model haiwan diabetes Jenis 1 dan Jenis 2.[1].
Pertama kali dikenal pasti pada tahun 1995 sebagai kompleks antidiabetik yang sangat berkesan, bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] mempamerkan mod penyelarasan VO(N₂O₂), yang telah terbukti berkesan terutamanya dalam merawat diabetes mellitus[3]. Tidak seperti garam vanadium tak organik, ligan picolinate meningkatkan lipofilisiti kompleks, bioavailabiliti dan potensi mimetik insulin-[1].
Di luar-sifat antidiabetik yang dicirikan dengan baik, vanadium picolinate telah menarik minat penyelidikan yang ketara untuk aktiviti anti-tumor yang berpotensi dan interaksi uniknya dengan sistem biologi, termasuk sel darah merah dan protein plasma.[2]. Strukturnya-profil metallokinetik bergantung-hubungan antara struktur kimia, pengedaran tisu dan pembersihan darah-menjadikannya sebagai alat yang berharga untuk memahami tindakan biologi vanadium dan untuk membangunkan agen terapeutik yang lebih baik.[1].
Sifat Fizikal & Kimia
| Parameter | Spesifikasi / Nilai | Nota / Rujukan |
|---|---|---|
| Keadaan Fizikal | Padat | Serbuk kristal |
| warna | Biru | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 98.0% | |
| Formula Molekul | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Berat Molekul | 311.14 g/mol | |
| Mod Penyelarasan | VO(N₂O₂) | Ion vanadyl diselaraskan oleh dua ligan picolinate |
| Keterlarutan dalam Air | Mudah larut | Memerlukan DMSO untuk penyelesaian stok |
| Keterlarutan dalam DMSO | Larut | Disyorkan untuk ujian biologi |
| Penyerapan GI | Tinggi (diramalkan) | Dalam ramalan silico |
| BBB Kekal | Tidak (diramalkan) | Penghalang darah-otak tidak telap |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Lipofilisiti yang diramalkan |
| Keterlarutan Air (ESOL) | 0.118 mg/ml (Larut) | Diramalkan |
| P-glikoprotein Substrat | Ya (diramalkan) | |
| Perencatan Enzim CYP | Bukan-perencat isoform CYP utama (diramalkan) | |
| Peresapan Kulit (Log Kp) | -6.83 cm/s (diramalkan) | |
| Skor Bioavailabiliti | 0.55 (diramalkan) | Kebarangkalian F > 10% dalam tikus |
| Keadaan Penyimpanan | Suhu bilik | Lindungi daripada cahaya dan kelembapan; stabil selama tiga tahun |
Mekanisme Tindakan
Vanadium Picolinate memberikan kesan biologinya melalui pelbagai mekanisme molekul yang saling berkaitan, dengan peranannya sebagaiagen penambah insulin-menjadi ciri yang paling meluas.
1. Insulin-Aktiviti Mimetik dan Normalisasi Glukosa
Ion vanadyl (VO²⁺, keadaan pengoksidaan +4 vanadium) dan kompleksnya, terutamanya bis(picolinato)oxovanadium(IV), telah didapatimenormalkan tahap glukosa darah dalam kedua-dua haiwan diabetes Jenis 1 dan Jenis 2 [1]. Aktiviti mimetik insulin sebatian-terutamanya diukur dengan keupayaannya untuk menghalang pembebasan asid lemak bebas daripada adiposit tikus terpencil yang dirawat dengan epinefrin, dinyatakan sebagai IC₅₀ (kepekatan perencatan 50%)[3]. Struktur-kajian hubungan aktiviti telah menunjukkan bahawa memperkenalkan kumpulan penarik elektron-(cth, atom halogen) atau elektron-kumpulan pendermaan (cth, kumpulan metil) pada kedudukan tertentu pada cincin picolinate boleh meningkatkan insulin-aktiviti mimetik melebihi kompleks VO(pic)₂ induk[3].
2. Pengambilan Selular dan Spesiasi dalam Sel Darah Merah
Apabila kompleks vanadium(V) berinteraksi dengan eritrosit, ion logam dikurangkan di dalam sel darah merah untuk membentuk EPR-kompleks vanadium(IV)O²⁺ aktif[2]. Untuk sistem vanadium(V)-picolinate, ligan picolinate dan vanadate(V) merentas membran eritrosit secara bebas melaluiSaluran AE1 (penukar anion 1)., proses yang dihalang oleh DIDS (4,4'-diisothiocyanostilbene-2,2'-disulfonic acid)[2]. Apabila di dalam, kompleks [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] terbentuk dan seterusnya berinteraksi dengan protein, menggantikan molekul air khatulistiwa dengan nitrogen imidazole histidine dan tiolat penderma rantai sisi sistein[2]. Penemuan ini menunjukkan bahawa kompleks yang tidak stabil dalam persekitaran ekstraselular boleh menjadi spesies yang stabil di dalam eritrosit, dengan logam dan ligan melintasi membran secara bebas.[2].
3. Profil dan Struktur Metallokinetik-Hubungan Aktiviti
Aktiviti insulinomimetik kompleks vanadyl-picolinate berkait rapat dengan parameter metallokinetiknya, termasukkawasan di bawah lengkung kepekatan, min masa tinggal, jumlah kelegaan dan volum pengedaran pada -keadaan mantap [1]. Kepekatan vanadyl dalam darah kekal lebih tinggi dan lebih lama untuk kompleks dengan elektron-menarik atau menderma kumpulan disebabkan oleh kadar pelepasan yang lebih perlahan, menunjukkan bahawapendedahan yang tinggi dan masa tinggal yang lama meningkatkan kesan normoglikemikdalam haiwan kencing manis[1]. Nilai IC₅₀ berkorelasi cukup dengan parameter metallokinetik ini, membuktikan bahawa aktiviti insulinomimetik in vitro, watak metallokinetik, dan tindakan antidiabetik in vivo berkait rapat dengan struktur kimia.[1].
4. Anti-Potensi Tumor
Di luar penyelidikan diabetes, kompleks vanadium telah dikaji sebagaiagen anti-tumor yang berpotensi [2]. Interaksi spesies vanadium dengan komponen selular, termasuk protein dan DNA, mungkin menyumbang kepada kesan anti-proliferatifnya, walaupun mekanisme yang tepat masih dalam penyiasatan.
Faedah & Kelebihan Utama
- Insulin Berkaitan Secara Klinikal-Aktiviti Meningkatkan:Menunjukkan kesan mimetik insulin-yang kuat, menormalkan glukosa darah dalam kedua-dua model haiwan diabetes Jenis 1 dan Jenis 2[1]. Kompleks VO(pic)₂ dengan mod penyelarasan VO(N₂O₂) menunjukkan aktiviti-panjang yang sangat berkesan dan[3].
- -Profil Metallokinetik Bercirikan:Penyelidikan meluas menggunakan kaedah BCM-ESR (pemantauan peredaran darah-resonans putaran elektron) telah menjelaskan hubungan antara struktur kimia, pengedaran tisu dan pembersihan darah[1]. Parameter metallokinetik berkait rapat dengan aktiviti in vitro dan in vivo[3].
- Struktur-Data Hubungan Aktiviti (SAR) Tersedia:Kajian hubungan aktiviti-struktur telah mengenal pasti pengubahsuaian yang meningkatkan aktiviti. Pengenalan atom halogen pada kedudukan ke-4 atau ke-5 asid picolinik meningkatkan aktiviti insulinomimetik dan mengurangkan kadar pelepasan. Kedudukan aktiviti: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Aktiviti Biologi Pelbagai-Mekanisme:Berfungsi melalui-laluan mimetik insulin, pengambilan selular melalui saluran AE1 dan interaksi protein[2]. Mempamerkan kedua-dua ciri antidiabetik dan anti{1}}tumor yang berpotensi[2].
- Ketulenan Tinggi dan Kebolehulangan:Ditawarkan pada Ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 98% dengan data analisis yang komprehensif. Konsistensi-ke-batch memastikan hasil percubaan yang boleh dihasilkan semula.
- Sifat ADME Ramalan yang Menguntungkan:Ramalan dalam silico menunjukkan penyerapan GI yang tinggi, tiada resapan BBB, dan profil keterlarutan yang sesuai untuk kajian biologi. Bukan{1}}perencat enzim CYP utama mencadangkan risiko rendah interaksi ubat.
Aplikasi Utama
| Bidang Penyelidikan | Contoh Aplikasi | Mekanisme / Rasional |
|---|---|---|
| Penyelidikan Diabetes (Jenis 1) | STZ-model tikus kencing manis akibat; kajian-insulin diabetes mellitus (IDDM). | Menormalkan glukosa darah; meningkatkan sensitiviti insulin; mengurangkan pembebasan asid lemak bebas[1] |
| Penyelidikan Diabetes (Jenis 2) | KK-Model tikus Ay; kajian tidak-insulin-diabetes mellitus (NIDDM). | Meningkatkan ketahanan insulin; kawalan glukosa darah-jangka panjang[3][4] |
| Kajian Mekanisme Selular | Ujian pelepasan asid lemak bebas adiposit; pengambilan dan spesiasi eritrosit | Mengukur aktiviti mimetik-insulin (IC₅₀); menjelaskan pengangkutan membran dan transformasi intrasel[1][2][3] |
| Penyelidikan Farmakokinetik | BCM-Analisis metallokinetik ESR; kajian pengagihan tisu | Pemantauan masa sebenar-spesies vanadyl; korelasi struktur dengan pelepasan dan masa kediaman[1] |
| Anti-Penyelidikan Tumor | Kajian garis sel kanser; penyiasatan agen kemoterapi yang berpotensi | Kajian mekanistik tentang kesan anti-proliferatif[2] |
| Struktur-Kajian Hubungan Aktiviti (SAR). | pembangunan analog picolinate digantikan oleh halogen-; kimia koordinasi | Pengenalpastian struktur mimetik-insulin optimum; hubungan antara pengubahsuaian kimia dan aktiviti biologi[3] |
Rujukan Formulasi & Pengendalian
- Panduan Keterlarutan:Vanadium picolinate larut dalam DMSO dan sedikit larut dalam air. Untuk ujian biologi, sediakan larutan stok dalam DMSO (biasanya 10-50 mM) dan cairkan dalam medium kultur atau penimbal, mengekalkan kepekatan akhir DMSO di bawah 0.1%.
- Kepekatan Penyelidikan Biasa:
Ujian adiposit in vitro: Nilai IC₅₀ berjulat daripada mikromolar rendah hingga sub-milimolar bergantung pada penggantian ligan[3].
Kajian haiwan in vivo: Rejimen dos yang ditetapkan dalam tikus STZ dan tikus KK-Ay melalui suntikan intraperitoneal atau pemberian oral[3][4].
- Penyimpanan Penyelesaian:Sediakan penyelesaian segar apabila boleh. Untuk penyelesaian stok dalam DMSO, aliquot dan simpan pada -20 darjah dilindungi daripada cahaya. Elakkan kitaran beku-cair berulang.
- Langkah berjaga-jaga pengendalian:Gunakan dengan pengudaraan yang mencukupi. Pakai peralatan perlindungan diri yang sesuai (sarung tangan, cermin mata keselamatan). Rujuk Helaian Data Keselamatan (SDS) untuk pengendalian lengkap dan maklumat kecemasan.Untuk kegunaan penyelidikan sahaja. Bukan untuk kegunaan manusia atau kegunaan klinikal.
- Pertimbangan Formulasi:Untuk kajian pentadbiran oral, vanadium picolinate boleh dirumuskan dalam kenderaan yang sesuai (cth, saline, carboxymethylcellulose) berdasarkan protokol yang ditetapkan[3][4].
Soalan Lazim (FAQ)
S: Apakah makanan yang mengandungi vanadium dan kromium secara semula jadi?
J: Untuk konteks penyelidikan, vanadium ditemui dalam jumlah surih dalam makanan seperti cendawan, kerang, lada hitam, pasli dan dill. Kromium terdapat dalam brokoli, jus anggur, bijirin penuh dan daging. Walau bagaimanapun, kepekatannya adalah minimum, dan kajian suplemen biasanya menggunakan sebatian sintetik seperti vanadium picolinate.
S: Apakah dos vanadium yang telah digunakan dalam kajian penyelidikan manusia?
J: Kajian klinikal manusia yang menyiasat kesan vanadium pada metabolisme glukosa biasanya menggunakan dos farmakologi antara 25 hingga 100 mg unsur vanadium setiap hari (sebagai garam vanadium) sehingga enam minggu. Dos ini jauh melebihi anggaran keperluan pemakanan manusia (kira-kira 10 mcg/hari) dan dianggap sebagai farmakologi dan bukannya pemakanan.
S: Bagaimanakah vanadium picolinate memberikan kesan mimetik insulinnya-?
A: Vanadium picolinate bertindak melalui pelbagai mekanisme: ia menghalang pembebasan asid lemak bebas daripada adiposit, mengaktifkan laluan isyarat insulin, dan meningkatkan pengambilan glukosa dalam sel. Kompleks dengan mod penyelarasan VO(N₂O₂) mempamerkan aktiviti mimetik insulin{1}}yang sangat berkesan. Setelah diserap, spesies vanadium berinteraksi dengan komponen selular dan boleh membentuk kompleks yang stabil di dalam sel darah merah.
S: Adakah vanadium picolinate mempunyai potensi aplikasi di luar penyelidikan diabetes?
A: Ya. Di luar-sifat antidiabetik yang dicirikan dengan baik, kompleks vanadium, termasuk derivatif picolinate, telah dikaji sebagai agen anti-tumor yang berpotensi. Penyelidikan mencadangkan mereka boleh menghalang percambahan sel kanser melalui mekanisme yang melibatkan tekanan oksidatif, induksi apoptosis, dan gangguan dengan laluan isyarat selular.
Pengenalan Syarikat
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. ialah pembekal terkemuka ekstrak tumbuhan premium untuk aplikasi kesihatan. Kami membekalkan ekstrak herba, ekstrak piawai dan serbuk buah/sayuran. Berdedikasi kepada kualiti dan inovasi, kami melayani pelanggan global dalam industri makanan tambahan, makanan dan kosmetik, memajukan kesihatan manusia.Klik di sini untuk mengetahui lebih lanjut.
perkhidmatan OME
Pembungkusan & Penghantaran
Pensijilan
Kaedah pembayaran
Bagaimana Untuk Menghubungi Kami?
Jika anda memerlukan produk ini, sila hubungi kami diella.zhang@huilinbio-tech.com.
Rujukan
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Struktur-metallokinetik yang bergantung kepada vanadil antidiabetik-kompleks picolinate dalam tikus: kajian tentang struktur larutan, aktiviti insulinomimetik dan metallokinetik.Jurnal Biokimia Tak Organik, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interaksi kompleks vanadium dengan sel darah merah.Sistem Maklumat Penyelidikan Institusi CNR.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Hubungan struktur-aktiviti kompleks insulinomimetik vanadyl-picolinate memandangkan penggunaan klinikalnya.Jurnal Unsur Surih dalam Perubatan Eksperimen, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Kajian tentang kompleks vanadium antidiabetik aktif secara lisan dengan ketoksikan rendah dan tindakan jangka-panjang.Persatuan Jepun untuk Promosi Geran Sains-dalam-Bantuan untuk Penyelidikan Saintifik, Pemberian No. 08457622.
- Yatirajam, V., et al. (1979). Penentuan spektrofotometri vanadium selepas pengekstrakan sebagai vanadium(III) picolinate.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Penafian: Maklumat produk ini bertujuan untuk kegunaan perniagaan-ke-perniagaan (B2B) oleh profesional dan institusi penyelidikan yang berkelayakan. Kenyataan yang terkandung di sini adalah berdasarkan kesusasteraan saintifik semasa dan dokumentasi pembekal dan disediakan untuk tujuan maklumat sahaja.Produk ini adalah untuk kegunaan penyelidikan sahaja. Bukan untuk kegunaan manusia, kegunaan diagnostik, atau aplikasi terapeutik.Adalah menjadi tanggungjawab pembeli sepenuhnya untuk memastikan pematuhan dengan semua peraturan tempatan, kebangsaan dan antarabangsa yang berkenaan untuk kegunaan penyelidikan. Spesifikasi tertakluk kepada perubahan tanpa notis; sentiasa meminta Sijil Analisis terkini sebelum penempatan pesanan.
Cool tags: Serbuk Vanadium Picolinate, China, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, tulen, semula jadi, berkualiti tinggi, dalam stok, untuk dijual
